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Questa tesi esplora la sintesi e la valutazione biologica di nuovi eterocicli tiazolici in due parti. La prima parte illustra la progettazione, la sintesi e la valutazione antitumorale di una nuova serie di derivati ammidici contenenti scaffold tiazolici-indolici-isossazolici, identificando diversi composti con attività promettente contro linee cellulari di cancro al seno, al polmone e alla prostata. La seconda parte presenta una strategia sintetica verde e one-pot per nuove benzamidi coniugate con tiazolopiridina, che sono state sottoposte a screening per l’attività antibatterica contro Staphylococcus aureus e Bacillus subtilis. I composti più attivi sono stati anche sottoposti a studi di docking molecolare, rivelando una potenziale inibizione della DNA girasi batterica, e le loro proprietà farmaco-simili sono state validate computazionalmente.