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Esta tese explora a síntese e a avaliação biológica de novos heterociclos à base de tiazóis em duas partes. A primeira parte detalha a conceção, a síntese e a avaliação anticancerígena de uma nova série de derivados de amida contendo estruturas de tiazol-indole-isoxazol, identificando vários compostos com atividade promissora contra linhas celulares de cancro da mama, do pulmão e da próstata. A segunda parte apresenta uma estratégia de síntese ecológica de benzamidas conjugadas com tiazolopiridina, que foram analisadas quanto à sua atividade antibacteriana contra Staphylococcus aureus e Bacillus subtilis. Os compostos mais activos foram também submetidos a estudos de docking molecular, revelando uma potencial inibição da DNA girase bacteriana, e as suas propriedades semelhantes a fármacos foram validadas computacionalmente.