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Diese Arbeit befasst sich mit dem Design, der Synthese und der biologischen Bewertung neuartiger heterozyklischer Verbindungen, die auf Indolgerüsten basieren. Das erste Kapitel beschreibt einen effizienten, stereoselektiven Weg zur Synthese von Indolderivaten durch Horner-Wadsworth-Emmons-Olefinierung und Palladium-katalysierte C-H-Arylierung, die den Aufbau komplexer Strukturen wie konjugierte Enyne und C-2-arylierte Indole unter milden Bedingungen ermöglicht. Das zweite Kapitel berichtet über die Synthese und In-vitro-Zytotoxizität einer Reihe von N-Amid-verknüpften Indol-Benzimidazol-Isoxazol-Hybriden, von denen mehrere eine starke krebshemmende Wirkung gegen Lungen-, Brust- und Prostatakrebs-Zelllinien zeigten, wobei die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen die Bedeutung von elektronenabgebenden Substituenten für eine verbesserte Wirksamkeit hervorheben.