Chinolin-kondensierte Benzimidazole und ihre pharmakologische Bewertung

Das vorliegende Buch beschreibt das Ein-Topf-Verfahren zur Herstellung von Chinolin-kondensierten Azeto[1,2-a]benzimidazol-Derivaten, bei dem die Kondensation von o-Phenylendiamin mit 2-Chlorchinolin-3-aldehyden und die anschließende Pd-katalysierte Kreuzkupplung des resultierenden Benzimidazol-N ‒H mit 2-Chlorchinolin, was zur Bildung eines viergliedrigen Azetidinrings als Schlüsselschritt führt. Die synthetisierten Analoga wurden anschließend auf antimikrobielle, antimykobakterielle und gegen Prostatakrebs gerichtete Wirksamkeit untersucht, um die Variation der biologischen Aktivität zu beobachten. Die Ergebnisse der Bioassays zeigten, dass die Mehrheit der endgültigen Analoga potenzielle biologische Wirksamkeit mit bemerkenswerten MHK-Werten aufwies, die mit denen von Referenzwirkstoffen vergleichbar waren. Angesichts der hervorragenden Reaktionsausbeute, des breiten Substratspektrums und der sehr milden Reaktionsbedingungen könnten die genannten Syntheseprotokolle attraktive Wege für die Synthese anderer Heterocyclen darstellen. Es lässt sich zusammenfassend feststellen, dass die Einfügung verschiedener funktioneller Gruppen entscheidend ist, um die unterschiedlichen pharmakologischen Wirkungen der resultierenden Gerüste zu steigern, indem in allen untersuchten Fällen die MHK-Werte gesenkt werden. Kurz gesagt könnten unsere Ergebnisse als Anhaltspunkte für die Entwicklung neuer potenzieller bioaktiver Wirkstoffe von Nutzen sein.