Benzimidazoli fusi con chinolina e loro valutazioni farmacologiche

Il presente volume descrive il percorso di sintesi in un unico reattore dei derivati dell’azeto[1,2-a]benzimidazolo fusi con la chinolina, che prevede la condensazione dell’o-fenilendiammina con le 2-clorochinolina-3-aldeidi e il successivo accoppiamento incrociato catalizzato dal palladio tra il gruppo N ‒H con la 2-clorochinolina, che porta alla formazione di un anello azetidinico a quattro membri come fase chiave. Gli analoghi sintetizzati sono stati ulteriormente testati per l’attività antimicrobica, antimicobatterica e antitumorale contro il cancro alla prostata, al fine di osservare le variazioni nell’attività biologica. I risultati dei test biologici hanno rivelato che la maggior parte degli analoghi finali ha mostrato potenziali efficacia biologica con livelli notevoli di MIC paragonabili a quelli dei farmaci di controllo. Considerando l’eccellente efficienza di reazione, l’ampio spettro di substrati e le condizioni di reazione molto blande, i protocolli di sintesi citati potrebbero rappresentare percorsi interessanti per la sintesi di altri eterocicli. Vale la pena concludere che l’inserimento di vari gruppi funzionali è essenziale per aumentare le diverse attività farmacologiche degli scheletri risultanti, abbassando i valori di MIC in tutti i casi valutati. In breve, i nostri risultati potrebbero essere utili come spunti per la progettazione di nuovi potenziali agenti bioattivi.