Benzimidazole skondensowane z chinoliną i ich ocena farmakologiczna

Niniejsza książka opisuje metodę jednoskładnikową syntezy pochodnych azeto[1,2-a]benzimidazolu skondensowanych z chinoliną, obejmującą kondensację o-fenylenodiaminy z 2-chlorochinolino-3-aldehydami, a następnie katalizowane palladem sprzęganie krzyżowe powstałego N ‒H z 2-chlorochinoliną, prowadzące do utworzenia czteroczłonowego pierścienia azetydynowego, co stanowi kluczowy etap. Zsyntetyzowane analogi poddano następnie badaniom pod kątem aktywności przeciwbakteryjnej, przeciwprątkowej oraz przeciwnowotworowej w odniesieniu do raka prostaty w celu zaobserwowania zróżnicowania aktywności biologicznej. Wyniki badań biologicznych wykazały, że większość otrzymanych analogów wykazywała potencjalną skuteczność biologiczną przy znakomitym poziomie minimalnych stężeń hamujących (MIC) porównywalnym z lekami kontrolnymi. Biorąc pod uwagę doskonałą wydajność reakcji, szeroki zakres substratów oraz bardzo łagodne warunki reakcji, wspomniane protokoły syntezy mogą stanowić atrakcyjne drogi do syntezy innych heterocykli. Warto stwierdzić, że wprowadzenie różnych grup funkcyjnych ma zasadnicze znaczenie dla zwiększenia różnorodnej aktywności farmakologicznej otrzymanych szkieletów poprzez obniżenie wartości MIC we wszystkich ocenianych przypadkach. Krótko mówiąc, nasze odkrycia mogą okazać się przydatne jako punkt wyjścia do projektowania nowych potencjalnych środków bioaktywnych.