Amit Patel / Kishor Chikhalia / Premlata Kumari
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O presente livro descreve a via de síntese em um único passo para derivados de azeto[1,2-a]benzimidazol com fusão de quinolina, envolvendo a condensação de o-fenilenodiamina com 2-cloroquinolina-3-aldeídos e a subsequente acoplagem cruzada catalisada por Pd do N ‒H resultante com 2-cloroquinolina, conduzindo à formação de um anel de azetidina de quatro membros como etapa-chave. Os análogos sintetizados foram posteriormente testados quanto à atividade antimicrobiana, antimicobacteriana e anticancerígena da próstata, a fim de observar a variação na atividade biológica. Os resultados dos bioensaios revelaram que a maioria dos análogos finais exibiu potencial bioeficácia, com níveis notáveis de CMI comparáveis aos dos fármacos de controlo. Tendo em conta a excelente eficiência da reação, o amplo âmbito de substratos e as condições de reação muito suaves, os protocolos de síntese mencionados podem constituir vias atraentes para a síntese de outros heterociclos. Vale a pena concluir que a inserção de vários grupos funcionais é essencial para aumentar as diferentes atividades farmacológicas das estruturas resultantes, reduzindo as CMI em todos os casos avaliados. Em suma, as nossas descobertas podem ser úteis como pistas para a conceção de novos agentes bioativos potenciais.
