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As purinas podem ser consideradas como os compostos N-heterocíclicos mais ubíquos e funcionais da natureza. As modificações estruturais das purinas naturais, particularmente utilizando sistemas de anéis isostéricos, têm estado no centro de muitos programas de descoberta de medicamentos. Devido à semelhança estrutural entre a estrutura do pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina e o sistema das purinas, as modificações desta estrutura deram origem a muitos agentes bioactivos que podem interagir com alvos de purinas biogénicas. A presente revisão apresenta o melhor dos nossos conhecimentos sobre a síntese do andaime de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina como inibidores enzimáticos com valor terapêutico.