K. Nagarajan / Satyajit Dutta / Supratim Ray
Librería Samer Atenea
Kálamo Books
Librería Elías (Asturias)
Librería Kolima (Madrid)
Librería Proteo (Málaga)
Badania nad analogami kwasu glutaminowego jako potencjalnymi środkami przeciwnowotworowymi rozpoczęły się w laboratoriach w latach siedemdziesiątych. W ramach kontynuacji tych prac przygotowano i poddano ocenie biologicznej szereg podstawionych amin. Głównym celem tych badań było zsyntetyzowanie analogów kwasu glutaminowego oraz poszukiwanie ich lepszej aktywności przeciwnowotworowej. Strukturę zsyntetyzowanych związków potwierdzono i scharakteryzowano za pomocą spektroskopii IR, 1H-NMR, 13C-NMR, spektrometrii masowej oraz analizy elementarnej. Do dokowania wykorzystano białko deacetylazę histonową (HDAC) i zidentyfikowano analogi kwasu glutaminowego, które znalazły zastosowanie w leczeniu nowotworów. W tym przypadku spośród 10 analogów kwasu glutaminowego określono 6 analogów o lepszej aktywności. Zsyntetyzowane analogi zostały ocenione pod kątem potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej zarówno in vitro, jak i in vivo. Badania aktywności in vitro przeprowadzono na pięciu ludzkich liniach komórkowych, takich jak ludzki rak piersi (MCF-7), białaczka (K-562), rak jajnika (OVACAR-3), ludzki gruczolakorak jelita grubego (HT-29) oraz ludzki rak nerki (A-498). Badania in vivo przeprowadzono na samicach myszy rasy Swiss Albino w odniesieniu do raka wodobrzusznego Ehrlicha (EAC).