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Os inibidores da topoisomerase constituem um tipo de quimioterapia utilizada no tratamento de formas específicas de cancro do pulmão. Funcionam através da obstrução das enzimas responsáveis pela replicação do ADN, impedindo assim a divisão celular e induzindo a morte das células cancerígenas. As topoisomerases do ADN, cruciais para numerosas funções biológicas, têm suscitado um interesse crescente nos últimos anos devido ao seu papel fundamental na facilitação dos processos de replicação e transcrição do ADN. Além disso, estas enzimas servem de alvo para vários componentes activos.O potencial de desenvolvimento de uma nova classe de fármacos anticancerígenos reside na inibição da atividade destas enzimas após a ocorrência de danos no ADN e falhas na sua reparação, conduzindo à utilização terapêutica de provocar a morte das células tumorais. O bloqueio das topoisomerases impede a divisão celular, resultando, em última análise, na morte da célula. Este mecanismo explica por que razão os inibidores da topoisomerase são eficazes na morte de células que se dividem mais rapidamente, como as células cancerosas.
