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Il cancro è un grave problema sanitario globale, poiché è una malattia mortale responsabile di circa il 13% del totale dei decessi a livello mondiale e, attualmente, secondo quanto riportato dall’OMS, è la seconda causa di morte al mondo dopo le malattie cardiovascolari. Nonostante i progressi nella ricerca sul cancro, la sopravvivenza complessiva dei pazienti oncologici rimane bassa. La resistenza intrinseca e acquisita al trattamento e la tossicità dose-limitante causata dalla ristretta finestra terapeutica di molti farmaci antitumorali sono riconosciute come ostacoli per un trattamento efficace del cancro. Secondo la letteratura recente, è stato scoperto che i nuovi derivati eterociclici come l’imidazolo, il triazolo, il tiazolo, il benzotiofene, la cumarina, il furano e i derivati dell’isoxazolo come farmaci antitumorali sono meno tossici, incontrano una minore resistenza da parte delle cellule cancerose e sono in grado di colpire il DNA tumorale in modo più specifico rispetto ai farmaci antitumorali attualmente in uso. Pertanto, questa comunicazione rappresenta un tentativo di aggiornare i recenti progressi e sviluppi nel campo della ricerca sul cancro per sviluppare nuovi agenti antitumorali per il futuro con una maggiore sicurezza e recettori specifici per il sito di legame per un trattamento efficace del cancro come malattia mortale.