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O cancro é um grave problema de saúde global, pois é uma doença mortal responsável por cerca de 13% do total de mortes em todo o mundo e, atualmente, é a segunda principal causa de morte no mundo, depois das doenças cardiovasculares, conforme relatado pela OMS. Apesar dos avanços na investigação sobre o cancro, a sobrevivência geral dos doentes com cancro continua baixa. A resistência inerente e adquirida ao tratamento e a toxicidade limitadora da dose causada pela estreita janela terapêutica de muitos medicamentos anticancerígenos são reconhecidas como obstáculos para o tratamento eficaz do cancro. De acordo com a literatura recente, descobriu-se que novos derivados heterocíclicos, como imidazol, triazol, tiazol, benzotiofeno, cumarina, furano e isoxazol, como medicamentos anticâncer, são menos tóxicos, apresentam menor resistência das células cancerosas e são capazes de atingir o DNA do tumor de forma mais específica em comparação com os medicamentos anticâncer usados atualmente. Portanto, esta comunicação é um esforço para atualizar os recentes avanços e desenvolvimentos no campo da investigação do cancro, com o objetivo de desenvolver novos agentes anticancerígenos para o futuro, com maior segurança e ligação a receptores específicos, para o tratamento eficaz do cancro como uma doença mortal.