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Atualmente, a reação one-pot é um dos métodos de reação mais atractivos na síntese orgânica. Em especial, a reação de Biginelli é muito utilizada na síntese one-pot. A metodologia sintética básica da reação de Biginelli continua a ser a mesma que a interação de acetoacetato de etilo, ureia e um aldeído arilo apropriado, que foi descoberto pela primeira vez por Pietro Biginelli em 1893. Nesta revisão, descrevemos algumas metodologias, tempo de reação, rendimento e vários catalisadores para a síntese de Biginelli.